中药安全性关系到人民群众健康和生命安全，保证中医临床安全用药是医药卫生领域的重大需求。近年来，中医药临床循证证据逐年增多，中医药的疗效越来越受到国际认可。然而，伴生的、不可忽视的中药的安全性问题仍饱受质疑，特别是“毒性”中药材的应用更是备受关注，中药安全性问题已严重制约中医药的现代化和国际化。含砷中药复方是“毒性”中药材应用的典范，以复方黄黛片和牛黄解毒片为代表的方剂在临床应用具有很好的疗效，虽偶有不良反应事件报导，但总体安全性较好，临床风险较小。然而因毒性机制不明以及减毒配伍研究的缺乏，由砷引发的安全性隐忧一直制约着含砷中药的推广和应用。减毒配伍研究一直是中医药领域关注的前沿科学问题之一，是保障中药安全性的关键环节。基于此，本文以含砷中药复方为例，对含砷中药复方减毒配伍研究进展进行综述，围绕砷体内代谢效应结局、砷甲基化代谢中砷甲基转移酶(As3MT)调控的甲基供体平衡稳态在砷制剂体内命运中的作用进行探讨，为含砷中药复方临床安全合理应用提供理论指导，也为该类制剂的减毒配伍研究提供新的思路和方法。