恶性肿瘤是危害人类生命健康的重大疾病之一，中药在临床抗肿瘤治疗中具有独特的优势。然而如何在临床实践中实现中药的抗肿瘤作用到中药抗肿瘤疗效的转换，则是中医药治疗恶性肿瘤过程中必须解决的核心问题。与现代化学药物不同，中药配伍应用是决定抗肿瘤中药是否能发挥最佳药效，实现“增效减毒”的关键因素。在此基础上构建的方药配伍结构则是临床抗肿瘤中药安全、高效、合理运用的基本形式，其中主要包括药对、角药、复方配伍三类。药对“七情”配伍虽然具有结构简单、针对性强（增效减毒）的特点，但功效单一，不能完全兼顾肿瘤复杂的病机因而在实践中较少单独使用；角药配伍相较于药对拓宽了药物在临床治疗中的适用范围，但治疗范畴仍然有限；复方“君臣佐使”传统方剂配伍将药对、角药囊括其中，提高中药在重病、疑病、慢病、杂病的疗效，但因时代背景的局限其未与现代临床实践及现代药理研究成果结合，限制复方配伍理论的发展。随着现代医学技术的出现，其与传统中药配伍理论结合创立了现代创新配伍理论，其中包括与结合现代中药药理学产生的“援药”理论，弥补“君臣佐使”理论无法精准用药的缺陷；结合药理学及现代医学内容产生的“态靶辨治”理论，弥补了“君臣佐使”理论对疾病认知的不足。临床中药抗肿瘤在以上配伍形式及配伍理论的指导下，发挥出抗肿瘤中药的最大药效，对中药在临床肿瘤治疗运用中具有重大意义。