C-糖基转移酶 (C-glycosyltransferases， CGTs) 是生成C-糖苷的天然生物催化剂， 能够将活性核苷酸糖供体上的糖基转移至受体底物并形成C-C糖苷键。C-糖苷具有多种药理活性， 如抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒和抗肿瘤活性等， 而且因其糖苷键更耐化学和生物降解， 与O-糖苷相比表现出更好的药理性质， 所以CGT在药物研发中有着不可忽视的重要潜力。尽管针对CGT的研究已有很大进展， 但在已鉴定蛋白的数量以及催化反应机制等方面， 与已有广泛研究的O-糖基转移酶 (OGT) 相比还存在很大差距。CGT相关晶体结构对糖供体的识别进行了较好阐释， 但有限的受体结合结构限制了对其催化机制的全面理解， 进而影响CGT在生物工程医药领域的应用。本文总结了已被鉴定的天然产物CGT的底物类型、蛋白结构、催化机制以及相关的工程改造和应用， 希望为未来的研究和工作提供一些思路。