阿尔茨海默病 (Alzheimer′s disease, AD) 是一种神经退行性疾病, 其发病机制假说多样, 其中胆碱能假说是其主要的发病机制之一, 乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase, AChE) 的天然抑制剂如加兰他敏和卡巴拉汀在临床上用于治疗AD。生物分子如倍半萜具有丰富的结构多样性, 是一类重要的萜类化合物, 并具有广泛的生物活性。过去的研究证明了各种倍半萜通过抑制AChE改善胆碱能传递的潜力。本文综述了近5年来各种倍半萜类化合物对乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究进展, 通过分析发现多种倍半萜具有一定的AChE抑制活性, 显示出作为治疗AD潜在药物的良好前景。