近几十年来,药物化学家从自然界或化学合成得到了大量肽类化合物,这些物质以高生物活性、低不良反应的特点引起了广泛的高度关注。然而,直链多肽因其易受蛋白酶水解影响及膜通透性不佳等问题,在药物开发领域面临诸多挑战。环肽凭借稳定的结构、高靶标结合亲和力及较低的毒性,集天然多肽的高生物活性与小分子药物的良好药代动力学特性于一身,能够很好地克服以上缺陷,在新药研发中逐渐发挥着重要作用。本文聚焦于环肽药物的发展历程,探讨了环肽的来源、获取方法以及近年来在药学领域的具体应用,并对其未来的发展潜力进行了展望,旨在为环肽的临床应用提供理论与实践基础。