淋巴细胞活化因子-3 (lymphocyte activation gene 3, LAG-3)是一种重要的T细胞抑制型受体,在肿瘤免疫逃逸中发挥着重要作用。LAG-3主要表达于活化的T细胞、自然杀伤(natural killer, NK)细胞、B细胞等,通过与配体结合,抑制T细胞的增殖、活化和效应功能。LAG-3已成为继程序性死亡分子-1 (programmed death 1, PD-1)/程序性死亡分子配体-1 (programmed death ligand 1, PD-L1)和细胞毒T淋巴细胞相关抗原-4 (cytotoxic T lymphocyteassociated antigen 4, CTLA-4)之后第三个应用于临床的免疫检查点蛋白(immune checkpoint protein, ICP)。目前,至少有20个靶向LAG-3的药物正在进行临床试验。本文主要综述了LAG-3的结构、表达调控、配体、共表达的ICP以及其在肿瘤免疫治疗中的应用,并展望了LAG-3研究目前面临的挑战。