新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。临床应用万古霉素已60多年,至今仍是抗击革兰阳性菌严重感染的最后防线,说明它的杀菌威力。然而道高一尺,魔高一丈,研制克服耐药的抗菌药是永恒的课题。本文介绍了万古霉素的作用环节和耐药机制,并对研制半合成的万星药物作了简要的解析,如文中所说,分子质量高达1 500以上,结构中兼有组成生物体的肽、碳水化合物和脂质全部元件,海陆空齐上阵抗击病原菌,彰显出万古类药物的独特性质。