近年来,胃肠道间质瘤(gastrointestinal stromal tumor, GIST)具有上升的发病率和死亡率,大多数GIST是由c-KIT基因的激活突变引起的,因此, c-KIT已成为GIST有前景的治疗靶点。目前,批准用于治疗GIST的药物包括伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼和瑞派替尼等大多易产生耐药性并伴有不同程度的不良反应,因此迫切需要开发新型c-KIT抑制剂来解决耐药问题。本研究探究了新型c-KIT抑制剂PN17-1在体外对胃肠道间质瘤GIST-882细胞的抗肿瘤作用,发现PN17-1能够显著抑制GIST-882细胞增殖、克隆形成和迁移能力,并且能够显著下调GIST-882细胞p-c-KIT及其下游信号蛋白p-AKT、p-STAT5和p-ERK的表达水平。此外, PN17-1还可诱导GIST-882细胞发生凋亡, PN17-1诱导的凋亡可能主要与线粒体依赖的内源性途径有关。综上所述,新型c-KIT抑制剂PN17-1是一个有潜力的抗胃肠道间质瘤药物,本研究为今后进一步开发c-KIT抑制剂提供了新的思路。