补骨脂来源于豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥果实,具有补肾壮阳、温脾止泻等功效,用于治疗肾虚阳痿、腰酸冷痛、骨质疏松等多种疾病,是我国中医临床常用的补益类中药。然而,近年来补骨脂及相关制剂临床不良反应报道日益增多,尤其是肝毒性问题成为制约补骨脂及相关制剂临床应用的瓶颈问题。古代典籍较少记载补骨脂安全性问题,但现代临床和基础研究表明补骨脂不仅具有直接毒性,还具有免疫特异质毒性。为此,本文综合分析了古今典籍文献中关于补骨脂效/毒记载演变,并结合现代药理毒理学研究进展,对补骨脂肝毒性的临床特点、成因机制以及风险因素进行了深入探讨。在此基础上,基于笔者团队提出的中药安全风险“人-药-用”三维精准防控策略,研究制定了补骨脂及相关制剂安全风险防控措施,旨在指导补骨脂及相关制剂的临床安全合理用药,推动补骨脂相关产业的健康可持续发展。