磺胺类化合物作为重要的人工合成抗菌药,在抗感染领域发挥重要作用。本文基于磺胺类药物研发现状,突破磺胺经典结构,设计合成一系列乙酰基取代的磺胺叔胺巯基唑类和磺胺叔胺氨基唑类化合物,结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确认。测试了新化合物的体外抗微生物活性,氨基三唑化合物7a的抗铜绿假单胞菌活性强于阳性对照药物诺氟沙星,且其对金黄色葡萄球菌的抑制活性接近于诺氟沙星。初步研究了化合物7a与小牛胸腺DNA的相互作用,并进行了化合物与DNA的对接实验研究。