血脑屏障(blood brain barrier, BBB)在维持大脑内环境稳态的同时,也给中枢神经系统疾病的治疗带来困难。药物载体可以帮助药物穿过血脑屏障发挥药效。本文对药物跨血脑屏障的途径、药物载体入脑后的命运调控及药物载体分类进行了介绍,重点阐述了脂质体、外泌体、凋亡小体、细胞穿透肽和细胞靶向肽的特点及应用,并对跨血脑屏障药物递送领域的研究前景及所面临的挑战进行了分析。