2型糖尿病与肥胖的发病率逐年上升，现已成为全球共同面临的重大公共健康问题。胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂（GLP-1RAs）作为一类安全有效的降糖药物，目前已广泛应用于2型糖尿病与肥胖的治疗。然而GLP-1RAs多为皮下注射给药，患者依从性较差。orforglipron作为一种新型口服小分子GLP-1RAs，生物利用度高，部分激动G蛋白依赖性信号传导，可有效避免GLP-1R脱敏。临床药动学研究表明，饮食状态（禁食或进食）对orforglipron的峰浓度、达峰时间等指标的影响不会引起临床药效的改变，可提供便利的给药方式以提高患者依从性。在Ⅰ期和Ⅱ期临床试验中，orforglipron不仅有效安全地降低了血糖水平，并且可显著减少2型糖尿病合并肥胖患者的体重，降低心血管疾病的发生风险。恶心、便秘、呕吐等胃肠道症状是orforglipron的常见不良反应，缓慢增加口服剂量可减少胃肠道反应。